摘要:

    目的制备灵芝酸单体Me（简称GA-Me）β-环糊精（β-CD）包合物肠溶胶囊,以提高GA-Me的溶解度和避免在胃中降解,并考察其在兔体内的生物利用度。方法采用研磨法制备GA-Me-β-CD包合物,考察不同投料摩尔比对增溶效果的影响;通过优化处方和制备工艺,制得包合物肠溶胶囊;采用高效液相色谱法,测定其体外释放及兔体内生物利用度。结果当GA-Me∶β-CD摩尔比为1∶3时,包合物的溶解度为5.28μg/mL,是原药的5倍;采用等量递加法将GA-Me-β-CD包合物与适量微晶纤维素及微粉硅胶共150 mg;GA-Me静脉给药组：t1/2α为（2.88±0.36）min,AUC0-24 h为（237.08±8.25）μg.min/mL;GA-Me口服给药组：t1/2α为（4.06±1.02）min,AUC0-24 h为（240.04±8.31）μg.min/mL,F为（21.70±0.75）%;肠溶胶囊口服给药组：t1/2α为（79.28±5.04）min,AUC0-24 h为（308.98±53.60）μg.min/mL,F为（27.93±4.84）%。结论 GA-Me-β-CD包合物改善了GA-Me的溶解度,包合物肠溶胶囊口服生物利用度为（27.93±4.84）%。