松萝酸自微乳和滴丸在大鼠体内的药物动力学研究
作者:
赵颖
[1,2] ;
宋丹
[3] ;
陶建生
[2] ;
张彤
[2] ;
王昌华
[3]
关键字:
松萝酸
自微乳
滴丸
HPLC
药物动力学
摘要:
目的对松萝酸自微乳和滴丸两种制剂的体内药物动力学进行考察。方法建立大鼠血浆中松萝酸的HPLC测定方法,色谱条件为:Sepax Sapphire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-(50 mmol KH2PO4∶三乙胺500∶1)(70∶30);柱温40℃;体积流量0.8 mL/min;检测波长:285 nm。测定大鼠口服两种制剂后不同时间点血浆中松萝酸的质量浓度,计算药物动力学参数。结果血浆中松萝酸在0.025~50μg/mL范围内呈良好的线性关系,r=0.999 3。平均回收率在90%~110%之间。松萝酸自微乳、滴丸剂在大鼠体内给药后均符合单室一级吸收模型。主要药物动力学参数为:tmax分别为2.968 h和3.125 h;Cmax分别为36.860μg/mL和42.392μg/mL;AUC0-∝分别为660.934μg/(mL.h)和646.777μg/(mL.h)。结论和松萝酸混悬液比较,松萝酸两种制剂的相对生物利用度均显著提高。