摘要:

    目的 考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性.方法 饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10％、20％、30％、60％、90％、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5％吐温、0.5％去氧胆酸钠、0.5％油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20％乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性.结果 马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20％的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60％乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高.2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高.两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高.结论 溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响.本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考.