摘要:

    目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比（白杨素-磷脂）为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、^1H-NMR、^31P-NMR分析,并考察其溶解性。SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数。结果最佳条件为制备温度40℃、制备时间2 h,白杨素质量浓度20 mg/m L,药脂比1∶2,复合率接近100%。白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物（白杨素-磷脂酰胆碱）,并未形成新化学键。磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其Cmax、AUC0-t、AUC0-∞与原料药相比也均明显提高。结论磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度。