摘要:

    目的：探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法：缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取＂摇瓶法＂使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果：药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为：y=0.001 3x＋0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论：羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。