摘要:

    目的：制备齐墩果酸脂质体,研究齐墩果酸脂质体在大鼠体内的药代动力学。方法：采用乙醇注入-探头超声法制备齐墩果酸脂质体;大鼠分别尾静脉注射齐墩果酸脂质体和齐墩果酸溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3p97程序计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果：制得的脂质体透射电镜下为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径为（206.4±4.7）nm,包封率为（97.74±1.34）%;齐墩果酸脂质体和自制的溶液剂经大鼠尾静脉注射后,t1/2α分别为（4.22±1.86）和（0.80±0.34）min;t1/2β分别为（33.59±12.53）和（15.65±7.91）min;AUC分别为（240.13±23.62）和（168.31±18.47）μg/（mL.min）,两种制剂的t1/2β和AUC0-t经方差分析后均存在显著性差异（P〈0.05）,齐墩果酸脂质体显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间。结论：制备的齐墩果酸脂质体包封率较高,粒度均匀;与非脂质体相比,齐墩果酸脂质体静脉注射给药后,药代动力学参数发生了明显的改变。