摘要:

    目的研究青蒿素半乳糖苷的酶催化合成工艺及其抗癌活性。方法选择半乳糖作为糖基给体,双氢青蒿素经半乳糖糖基转移酶催化制得半乳糖基化青蒿素衍生物,对其结构进行NMR和IR表征,并应用MTT法、Hoechst33342及PI染色法初步观察了其对癌细胞的增殖抑制活性及细胞毒性作用。结果合成了纯度较高的青蒿素半乳糖苷,抗癌实验表明其对HeLa细胞具有明显的增殖抑制作用并能诱导细胞的凋亡,效果显著高于青蒿素。结论优选的青蒿素半乳糖苷酶催化合成工艺简便,效率高;目标产物的抗癌效果显著,值得进一步研究。