摘要:

    目的 考察双醋瑞因在小鼠角膜中的药代动力学行为.方法 将2％双醋瑞因滴眼液单次滴入小鼠双眼结膜囊,分别于滴眼后5、15、30、45、60、90、120、150、180 min处死动物,取角膜,HPLC法测定角膜中双醋瑞因代谢产物大黄酸含有量.结果 各个时间点小鼠角膜中均未检测到双醋瑞因,而是其活性产物大黄酸.给药后5 min,角膜中大黄酸含有量最高,为(143.59 ±2.37) μg/g,之后逐渐下降.角膜组织中药物浓度半衰期为(0.86 ±0.06)h,达到最大药物质量浓度所需时间为5 min (0.08 h),最大药物质量浓度为(143.59±19.61)μg/g.结论 双醋瑞因滴眼液能够透过角膜上皮到达小鼠角膜,并完全转化为大黄酸,具有良好的药代动力学特征.